АНТИБИОТИКИ часть 2 бета лактамы и т.д.


Чтобы посмотреть презентацию с картинками, оформлением и слайдами, скачайте ее файл и откройте в PowerPoint на своем компьютере.
Текстовое содержимое слайдов презентации:

АНТИБИОТИКИчасть 22013СПбГПМУ Антибиотики - продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность других микробов. Используются: естественные антибиотики полусинтетические производные синтетические аналоги БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ КЛАССИФИКАЦИЯПенициллиныЦефалоспориныЦефамициныМонобактамыКарбапенемы Пенициллины узкого спектра действия (I поколение)Бензилпенициллин (пенициллин G - калиевая, натриевая, новокаиновая, прокаиновая соли).Бензатин бензилпенициллин (дибензилэтилендиаминовая соль - бициллин).Феноксиметилпенициллин (Y - пенициллин). Полусинтетические пенициллины узкого спектра действия (пенициллиназорезистентные, II поколение):Диклоксациллин.Клоксациллин.Метициллин.Нафциллин.Оксациллин.Флуклоксациллин. В природных пенициллинах осуществлена замена в пенициллановой кислоте бен-зольного кольца на другие радикалы и таким образом получено современное поколение пенициллинов. Природные и полусинтетические пеницил-лины не проникают внутрь грамотрица-тельных бактерий. К препаратам чувствительны грамположи-тельные бактерии (стафилококки, стрепто-кокки, коринебактерии, спирохеты). Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (III и IV поколение).Препараты синтезированы путем замещения бензольного кольца на радикалы и существенно рас-ширен спектр действия из-за способности препаратов прони-кать внутрь грамотрицательных бактерий. Аминопенициллины: амоксициллин, ампициллин, бакампициллин, пенамициллин, Противопоказаны при инфекционном мононуклеозе при наличии антител класса IgM, из-за наличия аллергического синдрома. Карбоксипенициллины:карбенициллин, кариндациллин, карфециллин, тикарциллин В отличие от аминопенициллинов обладают антисинегнойной активностью Уреидопенициллины: азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин Обладают антисинегной активностью Ингибиторзащищенные (пени-циллины широкого спектра действия с ловушками для беталактамаз): амоксиклав, сульбактам-сультамициллин, тазобактам-тазоцин, клавуланаттиментин. Побочные эффекты пенициллиновАллергический. Из всех групп антибиотиков аллергический синдром на пенициллины регистрируется чаще всего (до 10-20 % на первичное введение и до 40-50% на многократное введение). Констатируются все варианты аллергичес-кого синдрома: от лихорадки до синдрома Лайелла, Стивенса-Джонсона, анафилакти-ческого шока. Токсический Регистрируется редко. Токсичность воз-растает от 1-го к 3-му поколению:нейротоксический: возможны судороги, особенно при эндолюм-бальном введении;гематотоксический: возможны тромбоци-топения, нейтропения (чаще регистрируется при назначении полусинтетических пенициллинов широкого спек­тра действия;нефротоксический энтеротоксический тошнота, рвота, диарея, псевдо-мембранозный энтероколитКардиотоксическийэндокринотоксический. Дисбактериозы и суперинфекции. Синдром наиболее часто регистрируется при назначении аминопенициллинов (кандидозной, синегнойной, клостриди- альной, грамотрицательной и другой этиологии).Реакция обострения возникает при использовании пенициллина при сифилисе, при назначении пенициллина для лечения дифтерии Бактериальная стенка коринебактерий разрушается и токсические субстанции сразу попадают в кровь и ткани. По способу введения пенициллины подразделяют на 2 группыI.Пенициллины для парентерального введения:в/м, в/в - пенициллины-G (соли бензилпе-нициллина);эндолюмбально - вводится только натрие-вая соль бензилпенициллина.При энтеральном введении природные пенициллины разрушаются соляной кислотой в желудке. II. Пенициллины для энтерального введения:Перорально - V-пенициллин (феноксиметилпенициллин - оспен 750). Препарат всасывается в тонкой кишке на 30-60 %. Пенициллин-G и пенициллин-V являются препаратами первоочередного выбора для лечения менингококковой инфекции и скарлатины, возможно назначение при дифтерии, как дополнительное средство. Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия(пенициллины 3 и 4 генерации для энтерального и парентерального введения) Показания к использованию:инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;инфекции костей и суставов; инфекции JIOP-органов;кишечные инфекции;гнойные менингиты;пневмонии;сепсис. Ингибиторзащищенные пенициллины (пенициллины широкого спектра действия с ловушками для беталактамаз)Клавулановая кислота - ингибирует клинически значимые беталактамы 2, 3, 4, 5 типов, продуцируемых стафилоккоками. Амоксиклав эффективен в отношении сальмонелл, бактероидов, клебсиелл, протеев, гемофилус инфлюэнца. Цефалоспорины Цефалоспорины – бета-лактамные антибиотики широкого спектра бактерицидного действия на внеклеточно расположенные микроорганизмы, со свойствами слабых кислот, для энтерального и парентерального применения. Цефалоспорины Созданы как альтернативно действующие на пенициллина- зорезистентные микроор-ганизмы. Путем добавления боковых цепей к беталактамному кольцу было получено 4 поколения цефалоспоринов. Цефалоспорины 1 поколения в основном активны в отношении грамположительных микроорганизмов, препараты 2, 3, 4 поколения активны в большей степени в отношении грамотрицательных бактерий, препараты 3 и 4 поколений активны в отношении синегнойной палочки и палочки инфлюэнца, обладают повышенной устой-чивостью к беталактамазам, хорошо прони-кают в центральную нервную систему. Цефалоспорины I поколения:-цефадроксил (биодроксил, дурацеф, цефрадур, цедрокс); -цефалексин (оспексин, палитрекс, пиассан, пливацеф, пролексин, споридекс, торласпорин, фелексин, цефаклен);-цефалоридин (алипорин, амплигран, кефлодин, цепорин, цефлорин); -цефалотин (кефлин,цеповенин,лосповен);-цефапирин (цефатрексил,цефадил);-цефазолин (анцеф, кефзол, цефамизин, золфин, интразолин, ифизол, оризолин, прозолин, рефлин, тогацеф, цефаприм, цефоприд);-цефрадин (анспор, велосеф, сефрил). Цефалоспорины II поколения:-лоракарбеф (лорабед,лорафем);-цефаклор (верцеф, цеклор, альфацет, тарацеф, цефаклен); -цефамандол (мандол);-цефметазол (цефазон);-цефоницид (моноцид);-цефотетан (цефотан);-цефокситин (бонцеф,мефоксин);-цефуроксим (аксетин, зинацеф, зиннат, кемоцеф, кефурокс, фуроксил, кетоцеф, кефстар);-цефпрозил (цефзил);-цефоранид (процеф). Цефалоспорины III поколения:-цефексим (супракс,цефепан);-цефодизим (модивид);-цефоперазон (дардум, медоцеф, цефобид);-цефотаксим (клафоран, клафотаксим, тарцефоксин, интратаксим, оритаксим, талцеф, тарцефоксим);-цефпирамид (тамицин); Цефалоспорины IV поколения:-цефепим (максипим);-цефпиром (кейтен). Ингибиторзащищенные цефалоспорины:-цефоперазона сульбактам (сульперазон, сульцеф). Побочные эффекты:Аллергический, регистрируется у 1-10 % пациентов, причем перекрестно с пениллинами - у 10-14 % больных (сыпи, лихорадка, дерматиты, отек Квинке, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона);Токсический - по уровню токсичности цефалоспорины соответствуют полусинте-тическим пенициллинам широкого спектра действия: нефротоксический (протеин-, лейкоцит-, эритроцит-, цилиндрурия), в крови увеличивается содержание мочевины, креатинина, что объясняется развитием некроза эпителия канальцев нефронаПри комбинации цефалоспоринов с амино-гликозидами возможно потенциро-вание нефротоксической активности. После отмены медикамента процессы протекают в обратном порядке; гематотоксический лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, у 5 % регистрируется ложноположительная проба Кумбса, перекрестная совместимость крови) Вместе с тем описан иммуномо-дулирующий эффект гепатотоксический (повышается активность - АлТ, АсТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ);энтеротоксический (тошнота, рвота, диарея, псевдомембра-нозный колит); нейротоксический (преимущественно у цефалоспоринов 3 и 4 поколения), при приеме цефалоспоринов противопоказано применения алкоголя;Дисбактериозы и суперинфекции (чаще возникают - кандидоз, клостридиоз, синегнойная инфекция, протеоз);Синдром бактериолиза; КАРБАПЕНЕМЫ Карбапенемы - беталактамы сверхширокого спектра бактерицидного дейст­вия на вегетативные и покоящиеся формы микроорганизмов, преимуществен-но расположенные внеклеточно. Имеют свойства слабых кислот, сильные ингибито-ры клеточной стенки.Карбапенемы оказывают действие на грамположительные и грамотрицатель-ные анаэробы. Не действует на вирусы, грибы, простейшие. Активно влияют на:стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки;эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, протеи;клостридии;синегнойные палочки, кампилобактеры, хеликобактеры;иерсинии;бифидобактерии, лактобактерии, бактероиды;гемофилус инфлюэнцаи др. К препаратам устойчивы:энтерококки, метициллинрезистентные стафилококки. Препараты хорошо проникают в ткани и органы, хуже в ликвор. При воспалении мозговых оболочек активность проникновения возрастает в 10-20 раз лучше. Выводятся медикаменты преиму-щественно с мочой в неизмененном виде - до 70 %, частично с желчью Показания к назначению:сепсис;инфекции органов дыхания;кишечные инфекции;инфекции мочевыводящих путей;инфекции мягких тканей, кожи;гнойный менингит;инфекционный эндокардит;инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом. Побочные эффекты:аллергический (сыпи, лихорадки,, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит);нейротоксический (психомоторные нарушения, эпилепсия);энтеротоксический (тошнота, рвота, псевдомембранозный колит); гепатотоксический (повышение активности транс-аминаз, уровня билирубина); гематотоксический (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения); дисбактериоз и суперинфекции (кандидоз, энтеро-коккоз, клостридиоз).. Противопоказания:повышение чувствительности к препаратам;беременность, лактация;осторожно рекомендуют пациентам с почечной и печеночной недостаточностью;осторожно назначают пациентам с псевдо-мембранозным колитом;осторожно сочетать с нефротоксическими медикаментами ПРЕПАРАТЫ:Имипенем (тиенам)Меропенем (меронем)Эртапенем натрия (инванз) Монобактамы Монобактамы – антибиотики, имеющие общее кольцо с беталактамамиПрепараты узкого бактерицидного действия на вегетативные внеклеточно рас-положенные формы микро-организмов Активны: Преимущественно в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов, Высокоактивны в отношении семейства энтеробактериацее. Практически неактивны в отношении грамположительных аэробных и анаэробных бактерий. Показания к назначению:кишечные инфекции;инфекции мочевыводящих путей;инфекции органов дыхания;инфекции брюшной полости и органов малого таза;инфекции кожи и мягких тканей;инфекции костей и суставов;менингит;сепсис. При энтеральном введении всасываются на1 %. При парентеральном применении медикаменты хорошо проникают в ткани и органы, обнаруживаются: в слюне, костях, бронхиальном секрете, мышцах, легких, почках, синовиальной жидкости, влаге глаза. При воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости в 4 раза выше, чем в плазме крови. Слабо проникают в грудное молоко и через плаценту. Пути выведения: При парентеральном применении - преимущественно с мочой путём клубочковой фильтрации, канальцевой экскрецией, частично с желчью, При энтеральном использовании - с испражнениями Противопоказания:Повышенная чувствительность к препаратам;Почечная и печеночная недостаточность;Беременность, грудное вскармливание;Период новорожденности. Побочные эффекты:аллергический (экзантема, лихорадка, крапив-ница), нет перекрестной аллергии с беталактама-ми;гепатотоксический (повышение уровня трансами-наз);гематотоксический (тромбоцитопения, эритроци-темия, лейкопения, нейтропения, увеличение протромбинового времени);энтеротоксический (тошнота, рвота, изменение вкуса); нейротоксический (судороги, диплопия, головокружение, головная боль, спутанность сознания, повышенное потоотделение);дисбактериозы и суперинфекции (кандидозы, кокковые инфекции); местно - флебиты и тромбофлебиты. ПРЕПАРАТЫ:Азтреонам (азактам) МАКРОЛИДЫ Макролиды - антибиотики преимущественно бактериостатического действия на вегетативные внеклеточно и внутриклеточно расположенные микроор­ганизмы, со свойствами слабых оснований.Обладают противовоспалительной и иммуномодулирующей активностью.Способны проникать в иммуноком-петентные клетки, накапливаться в них, превышая плазменную концентрацию в 2-16 раз). Природные макролиды:-джозамицин (вильпрафен);-мидекамицин (макропен);-спирамицин (ровамицин);-эритромицин (грюнамицин, илозон, эригескал, эрмицед). Полусинтетические макролиды:-азитромицин (азивок, сумамед, зитромакс);-диритромицин (динабак);-кларитромицин (клацид, фромилин);-миокамицин;-рокитамицин;-рокситромицин (рулид, реницид, роксептин, рокситем);-флуритромицин. Классификация по химическому строению14-членные макролиды:диритромицин, кларитромицин, рокситромицин;флуритромицин, эритромицин.15-членные макролиды:азитромицин.16-членные макролиды:джозамицин, мидекамицин, миокамицин;рокитамицин, спирамицин. Противовоспалительная и иммуно-модулирующая активность:оказывают воздействие на ферментные системы, ответственные за образование супероксидного иона (антиоксидантная активность);изменяют синтез медиаторов иммунного ответа, фагоцитоза, воспаления (интерлейкинов, фактора некроза опухоли, колониестимулирующего фактора). Пути введения: перорально, в/м, в/в.Препараты малотоксичны, легко проникают в ткани и органы, практически не проникают в спинномозговую жидкость даже при воспалении мозговых оболочек.Биодоступность препаратов от 10 до 80 % и более Высокие концентрации в: печени, почках, легких, бронхах, слизистых синусовых пазух, селезенке, лимфоузлах. Препараты хорошо проникают в костную ткань, ткани глаза, предстательную железу, в грудное молоко до 50 %, через плаценту до 10 %. Постантибиотический эффект более выражен у 16-членных макролидов. В клетках возможно обнаружить макролиды через 7-10 дней в концен-трации, способной предотвратить размножение микроорганизмов. Макролиды выводятся преимущественно с желчью, калом, мочой. 14- членные и 15-членные макролиды (кроме 16-членных) являются ингибиторами микросомальных ферментов печени, взаимодействуют с цитохромом р-450, замедляя окисление лекарственных препаратов со сходным механизмом метаболизма:теофиллина, антипирина, эрготамина;карбамазепина, варфарина;оральных контрацептивов.Одновременное назначение макролидов в сочетании с вышеперечисленными препаратами противопоказано из-за вероятности их токсического действия Макролиды влияют на:грамположительные кокки: энтерококки, пневмококки, стафилококки, стрептококки;грамотрицательные кокки (менее выражено): гонококки, менингококки и др.грамположительные палочки: бактероиды, гемофилус инфлюэнца, кампилобактеры, легионеллы, хеликобактеры, эшерихии;другие виды микроорганизмов: криптоспориды, микоплазмы, риккетсии, токсоплазмы, уреаплазмы, хламидии. Показания к назначению:инфекции ЛОР-органов;инфекции органов дыхания;инфекции мочеполовой системы;стрептококковые инфекции;сепсис;инфекции мягких тканей, кожи;инфекции в стоматологии;токсоплазмоз, хламидиоз.Препараты могут быть рекомендованы кормящим матерям и беременным. Побочные эффекты:аллергический: лихорадка, экзантема, крапивница, синдром Стивенса- Джонсона;гепатотоксический;энтеротоксический (тошнота, неустойчивый стул, усиление моторики кишечника, псевдомембранозный колит);ототоксический (эритромицин);нейротоксический;дисбактериозы и суперинфекции (кандидозы, грамотрицательные палочки из семейства энтеробактериацее);местно - флебиты, тромбофлебиты; Эритромицин вызывает пилоростеноз у новорожденных, требующий пилоро- томию (частота пилоростеноза на фоне применения препарата возрастает в 7 раз), эритромицин противопоказан детям до 6 мес.При назначении макролидов беременной женщине не регистрируется тератогенный, эмбриотоксический эффект. ЛИНКОЗАМИДЫ Антибиотики узкого спектра бактериостатического действия на вегетативные, внеклеточно и внутриклеточно расположенные микроорганизмы, со свойствами слабых оснований: -клиндамицин (делацин, климицин, клинокцин);-линкомицин (линкоцин, линоцин, медоглицин, нелорен). Спектр антимикробного действия.Грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки,);грамотрицательные кокки (вайлонеллы);грамположительные палочки (коринебактерии, клостридии, бифидобактерии, лактобактерии);грамотрицательные палочки (бактероиды, фузобактерии);микоплазмы.Линкозамиды не действуют на грибы, вирусы, простейшие. Линкозамиды:Пути введения: перорально, в/м, в/в усиливают фагоцитоз, внутрикле-точное уничтожение микробов, уменьшают продукцию эндоток-синов, вероятность возникновения реакции бактериолиза, инфекци-оннотоксического шока. Доза препаратов до 10 мг/кг/сутки стимулирует фагоцитоз, антибактериальную активность полиморфноядерных лейкоцитов. При приеме внутрь до еды биодоступность клиндамицина составляет 50-90 %, линкомицина - 20-35 % (после еды - 5 %).

Приложенные файлы

  • pptx 2180905
    Размер файла: 150 kB Загрузок: 0

Добавить комментарий