Антипсихотические средства

Министерство образования и науки РФ

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение
высшего профессионального образования

«Тульский государственный университет»

МЕДИЦИНСКИЙ ИНСТИТУТ

Кафедра фармакологии








Методические указания к
лабораторной работе № 13
«Антипсихотические средства. Антидепрессанты.
Средства для лечения маний»


по дисциплине
фармакология



Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»
Специальность: 060101 «Лечебное дело»
Форма обучения: очная











Тула - 2016







Основные вопросы по теме.
1. Антипсихотические средства (нейролептики). Определение термина. Классификация. Механизмы действия. Центральные и периферические эффекты. Показания к применению. Сравнительная характеристика препаратов из разных химических групп. Побочные эффекты и их коррекция.
2. Антидепрессанты. Определение термина. Классификация. Механизмы действия.
3.Сравнительная характеристика антидепресантов из разных химических групп. Побочные эффекты.
4. Средства для лечения маний.

Нейролептики (антипсихотические средства) – это психотропные средства, обладающие способностью купировать психомоторное возбуждение различного происхождения и ослаблять расстройства восприятия, мышления и социального поведения в рамках психоза.
Антипсихотические средства применяют при лечении психозов. Специфическое антипсихотическое действие проявляется уменьшением продуктивной симптоматики психозов (галлюцинаций, бреда). У препаратов этой группы в той или иной степени выражено седативное (успокаивающее) действие, для которого характерно устранение аффективных реакций, снижение беспокойства, тревоги, двигательной активности. Типичным побочным эффектом большинства антипсихотических средств являются экстрапирамидные нарушения, обусловленные, как и основное терапевтическое действие, блокированием дофаминовых рецепторов в головном мозге.
Антидепрессанты (тимолептики, тимоаналептики) – это психотропные средства, способные ослаблять психическую депрессию, «исправлять» патологически измененное настроение, возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм.
Депрессия проявляется стойко сохраняющимся патологически подавленным настроением, апатией, понижением двигательной активности. Антидепрессанты способствуют устранению плохого настроения и чувства тоски. Терапевтический эффект антидепрессантов развивается медленно в течение нескольких недель. Помимо антидепрессивного эффекта препараты данной группы могут оказывать седативное и/или психостимулирующее действие.
Антидепрессанты классифицируются по нескольким критериям:
по химической структуре;
по механизму действия;
по выраженности основных психотропных эффектов (антидепрессивный, психоседативный и психостимулирующий). Препараты, у которых все три эффекта выражены в равной степени называются «сбалансированными» антидепрессантами.


,
Лекарственные препараты по теме.

А. Антипсихотические средства (нейролептики).
Галоперидол Дроперидол
Клозапин Оланзапин

Рисперидон Сульпирид
Тиоридазин Трифлуоперазин

Флуфеназин
Хлорпромазин

Алимемазин
Хлорпротиксен




Б. Антидепрессанты и нормотимические средства.
Амитриптилин Имипрамин
Мапротилин
Тианептин

Миртазапин
Сертралин
Моклобемид Агомелатин

Флуоксетин
Пароксетин

Пирлиндол
Лития карбонат
Пипофезин







Лабораторные задания
Задание 1.
Дополните классификацию антипсихотических средств препаратами из предложенного списка.
1. Типичные антипсихотические средства.
а)
б)
в)
г)
д)
е)
ж)
2. Атипичные антипсихотические средства
а)
б)
в)
г)
д)
е)
Задание 2.
Укажите основные показания к применению антипсихотических средств (нейролептиков):
1.
2.
3.

Задание 3.
Укажите эффекты хлорпромазина, связанные с блокадой разных типов рецепторов. (таб. 1)
Таблица 1.
Рецепторы
Локализация рецепторов
Эффекты

Дофаминовые
Мезолимбическая Мезокортикальная системы
1
2

Дофаминовые
Пусковая зона рвотного центра
1

Дофаминовые
Гипоталамо-гипофизарная система
1
2
3

Дофаминовые
Базальные ганглии
1


·-адренорецепторы
Артерии
1

А-адренорецепторы
ЦНС
1


М-холинорецепторы
Слюнные и пищеварительные железы
1
2.



Задание 4. Перечислите фармакологические эффекты антипсихотических средств, не связанные с блокадой дофаминовых рецепторов, дополнив причинно-следственную связь рецептор - эффект.
блокада альфа-адренорецепторов в ЦНС
блокада гистаминовых H1-рецепторов в ЦНС
блокада периферических альфа1-адренорецепторов
блокада периферических М-холинорецепторов



Задание 5.
Дополните классификацию антидепрессантов препаратами из предложенного списка.

1. Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО)
.
Избирательный ингибитор МАО А:
а)
б)
.
2. Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов.
Неизбирательные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина («трициклические» антидепрессанты):
А)
Б)
В)

Избирательный ингибитор обратного нейронального захвата норадреналина («тетрациклический» антидепрессант:
а) .
Избирательные ингибиторы обратного нейронального
захвата серотонина (СИОЗС):
а)
б)
в)


3. Стимулятор обратного нейронального захвата серотонина : а)
4. Избирательный блокатор рецепторов серотонина (5-HT2с подтипа) и стимулятор мелатониновых рецепторов:
а)
5. Блокаторы центральных пресинаптических
·2-адренорецепторов.
Норадренергических и серотонинергических синапсов: а)



Задание 6.
На схеме отметьте действие моклобемида, амитриптилина, флуоксетина, мапротилина, миртазапина, агомелатина


Схема. Механизмы действия антидепрессантов
5-НТ1 . 5-HT2с – рецепторы серотонина
МАО-А - моноаминоксидаза типа А
НА - норадреналин
СТ - серотонин
Альфа2-АР – альфа2-адренорецепторы
Задание 7.
Отметьте различия в психотропных эффектах антидепрессантов (табл. 2).

Таблица 2
Психотропные эффекты антидепрессантов

Препараты
Антидепрессив
ный
Психостимулирую
щий
Седатив
ный

Амитриптилин




Моклобемид




Флуоксетин




Мапротилин





Примечание. Наличие эффекта обозначить символом «+».

Задание 8.
Укажите возможные побочные эффекты антидепрессантов (табл. 3).

Таблица 3
Побочные эффекты антидепрессантов

Препараты
М-холино-блокирующее
Кардиотоксическое
«Серотониновый


действие
действие
синдром»

Амитриптилин




Моклобемид




Флуоксетин




Мапротилин





Примечание. Наличие эффекта обозначить символом «+».

Задание 9.

Определить антидепрессанты А – Г

Параметры/ препараты
А
Б
В
Г

Угнетение нейронального захвата
норадреналина
+
+

+


серотонина

+
+
+

Антидепрессивный эффект
++
+++
++/+++
+++

Седативное действие
+
+

++

Психостимулирующий эффект
+
++
+


М-холиноблокирующие, адреноблокирующие свойства
+
++

++

«Кардиотоксичность»
+
++

++







Задание 10.
Решите ситуационные задачи.
Больному в связи с депрессией был назначен моклобемид. Через 2 недели пациент в тяжелом состоянии был доставлен в больницу. При сборе анамнеза выяснилось, в частности, что больной посетил дегустацию сырных продуктов. Объясните причину ухудшения состояния пациента.
У больного, принимающего галоперидол, возникли явления паркинсонизма. Каким противопаркинсоническим средством (наком, амантадин, бромокриптин, селегилин, тригексифенидил) следует воспользоваться для устранения лекарственного паркинсонизма?
После применения хлорпромазина у больного развилась ортостатическая гипотензия. Каким прессорным средством (эпинефрин, фенилэфрин) следует воспользоваться для повышения артериального давления? Объясните выбор.
Больному шизофренией был назначен антипсихотический препарат, не вызывающий экстрапирамидных нарушений. Очередной анализ крови выявил у больного агранулоцитоз. Определите лекарственный препарат, назначенный больному.
Пожилой пациент с глаукомой и аденомой предстательной железы доставлен в отделение с острым психомоторным возбуждением. Каким антипсихотическим препаратом следует купировать психоз? Объясните выбор.
У пациента, страдающего депрессией, появились бред и галлюцинации. Какое антипсихотическое средство целесообразно назначить в данном случае?
Моклобемид – ингибитор МАО-А, обладает антидепрессивным и психостимулирующим свойствами. Как повлияет моклобемид на снотворное действие фенобарбитала? Обсудите условия возможного взаимодействия данных лекарственных средств.

Задание 11

Выписать в рецептах
Атипичное антипсихотическое средство.
Средство для купирования острого психомоторного возбуждения.
Нейролептическое средство, обладающее противорвотной активностью.
Средство, обладающее антипсихотической и антидепрессивной активностью.
Антипсихотическое средство – типичный нейролептик.
Антидепрессант, избирательный ингибитор нейронального захвата серотонина
Антидепрессант, обладающий психостимулирующими свойствами.
Антидепрессант с выраженным седативным действием.


Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата

Средняя терапевтическая доза и путь введения

Форма выпуска

Chlorpromazinum
0,025 – 0,6г в сутки
Драже по 0,025 0,05; 0,1 г, амп. по 1или 2 мл 2,5% раствора

Fluphenazinе
25 мг внутримышечно 1-4 р в месяц
Раствор 25мг/мл амп. 1мл

Haloperidol
0,002 – 0,005 г внутрь 2-3 в сутки; 0,002 – 0,005 г в мышцу
Таб. 0,015 и 0,005 г; амп. 1 мл 0,5% р-ра.

Chlorprothixenе
50-100-200 мг в сутки в 2-3 приема
Таб. 0,0015 и 0,005 г и 0,025г

Clozapinum
0,2 – 0,4 г в сутки
Таб. 0,025 г

Alimemazine
0т 5 мг в сутки для достиж снотворного эффекта до 200-400 мг в сутки для достижения антипсихотич. эффекта
Таб 5 мг

Risperidone
0,5-6 мг в сутки
Табл. 0,25мг, 1мг, 2мг, 3мг, 4мг

Amitriptylinum
0,025 – 0,05г внутрь, в/м; в/в
Таблетки по 0,025г; амп. 2мл 1% р-ра

Imipraminum
0,025-0,05г внутрь; 0,025 в/м
Табл. по 0,025г; амп. 2 мл 2,5% р-ра

Fluoxetinum
0,02-0,04 г 1 р в сутки в первой половине дня
Табл. и капс. по 0,01 и 0,02г

Sertralinum

начальная доза для взрослых - 25-50 мг 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (в течение нескольких недель) увеличивается до максимальной суточной дозы 200 мг (на 50 мг/нед)
Табл. 50 мг, 100 мг

Maprotiline
0,05 – 0,3г внутрь; 0,005 – 0,15 в/в
Драже по 0,01; 0,025 и 0,005г; амп. 2 мл 0,5% р-ра

Agomelatine
25-50 мг в сутки
Таб 25 мг

Pirlindol
До 400 мг в сутки
Табл 25 мг

Mirtazapinum

Внутрь, не разжевывая, перед сном. Начальная доза 15 мг в сутки с постепенным увеличением дозы
Табл 15 мг, 30 мг, 45 мг

Moclobemide
0,15 – 0,3 г в сутки
таб. по 0,15 и 0,3г

Litii carbonas
0,3 – 0,6 г
Таблетки по 0,3г

Pipofezinum

Начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). Поддерживающие дозы - 25-75 мг в сутки. Продолжительность курса лечения составляет не менее 1-1,5 месяцев.
Табл. 25 мг

Литература.
Майкл ДЖ. Нил Наглядная фармакология /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2008. - 103с.
Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии /Под ред. Д.А.Харкевич 4-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: МИА, 2005. -450 с.
Стародубцев А.К. Клиническая фармакология, 2003.
Фармакология: Учеб. /Под. ред. Р.Н. Аляутдина. - 3-е изд., испр.- М.: ГЭОТАР-МЕД, 2007. -591с.
Харкевич Д.А., Фармакология: Учеб. /9-е изд., перераб., доп. и испр. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2006. -749с.











13 PAGE 14815



Заголовок 115

Приложенные файлы

  • doc 389579
    Размер файла: 148 kB Загрузок: 0

Добавить комментарий