Лекция — дигидропиридины

Пармидин Parmidinum - ангиопротектор

бис-N-метилкарбаминовый эфир 2,6-бисоксиметилпиридина

Описание: это белый, кристаллический порошок.
Пиридиновый фрагмент: блок 2-го и 6-го положения - не может быть реакции Цинке.

Уретаны: 1) Реакции гидролитического расщепления - нагревание с раствором щелочи:

Используется для качественного и количественного определения.
Метод Кьельдаля - см. предыдущую лекцию.
Фармакопейный метод К.О. - титрование в неводной среде (ледяная уксусная к-та). Титрант - хлорная кислота.
Примеси: ТСХ со стандартным образцом.
ЛФ: таблетки. В таблетках определяют препарат - УФ, ИК, извлечение препарата в среде соляной кислоты В таблетк5ах проводят хроматографию - извлечение хлороформом.
К.О. в таблетках - Титрование в среде ледяной уксусной кислоты.

Эмоксипин - Emoxypinum и производные оксипиридина

3-окси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид
Антиоксидант, понижает вязкость крови.
Подлинность: 1) УФ-спектроскопия, 2) + ферроцианид калия K3[Fe(CN)6] - выпадает желтый осадок (при сливании двух растворов).
Так же используют реакции азосочетания, реакцию с хлоридом железа (III), индо-фенольную пробу.
К.О.: - титрование в среде ледяной уксусной кислоты + уксусный ангидрид (так как содержит хлориды).


Производные 1,4-дигидропиридина.
Нифедипин Nifedipinum (Коринфар)

Диметиловый эфир 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридн03,5-дикарбоновой кислоты




Риодипин Riodipinum (Фаридон)

Диметиловый эфир 2,6-диметил-4-(2-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридн-3,5-дикарбоновой кислоты
Амплодипин Amlodipinum (Норваск)



Блокаторы кальциевых каналов

Нифедипин - желтый кристаллический порошок, не растворимый в воде, трудно растворим в спирте, легко - в хлороформе. Риодипин - белый кристаллический порошок с зеленой флуоресценцией, не растворимый в воде, трудно - в эфире, легко - в хлороформе.
Химические реакции:
1 - Нифедипин: А) усиливается окрашивание в среде протофильных растворителей (диметилформамид): до ярко-желтой, при добавлении 1 капли NaOH появляется красное окрашивание (диссоциация нитро-группы).
Б) реакция образования азокрасителя:

В) Внутримолекулярные реакции окисления-восстановления: окислителем является нитро-группа, восстановителем - пиридиновый азот.

Г) Гидроксамовая проба: реакция идет как у сложного эфира:


Образуют окрашенные комплексы - с Fe3+ - красно-фиолетовые прозрачные растворы, c Cu2+ - сине-зеленый осадок. 2-ой вариант этой реакции:







К.О.: УФ-спектрофотометрия 0 даже для индивидуального вещества. Титрование не используют, т.к. может быть окисление.
2 - Фаридон: А) УФ-спектр препарата, ИК-спектр.
Б) + спирт + 30% NaОН - яркое желто-зеленое окрашивание, т.к. это NH-кислота - увеличивается подвижность водорода.

В) + 1% K2CrO4/H2SO4 конц. при на нагревании ( дихромат легко смачивающий стенки
+ р-р фаридона при нагревании ( р-р не смачивает стенки (в виде капель) - HF - капли.

Лекарственная форма - таблетки. В таблетках - испытание такими же способами. К.О. - спектрофотометрия.

L Заголовок 1Ў: 15Лиза ПоспеловаRD:\Lisok\ММА-фарма\Химия\Фармхимия\Лекции\Новая папка\Лекция - дигидропиридины.docЛиза ПоспеловаFD:\Lisok\ММА-фарма\Химия\Фармхимия\Лекции\Лекция - дигидропиридины.doc

Приложенные файлы

  • doc 82881
    Размер файла: 60 kB Загрузок: 0

Добавить комментарий